多黏菌素B
外观
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臨床資料 | |
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懷孕分級 |
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给药途径 | 外用、静脉注射、肌肉注射、鞘内注射或滴眼 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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识别信息 | |
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CAS号 | 1405-20-5 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.014.340 |
化学信息 | |
化学式 | C56H100N16O17S |
摩尔质量 | 1301.56 g/mol |
多黏菌素B(英語:Polymyxin B)是一种主要用于治疗革兰氏阴性菌感染药物。它是从一种名为多黏芽孢杆菌(Bacillus polymyxa)的细菌中被分离出来的。多黏菌素B是多黏菌素的一种,由两种非常近似的化合物混合而成:多黏菌素B1和多黏菌素B2。除變形桿菌屬外,它对几乎所有革兰氏阴性杆菌均有杀菌作用。多黏菌素的作用原理是与细胞膜黏附,改变细胞膜的结构使之通透性变强,细胞因吸收周围环境过多的水分而膨胀死亡。它是带有正电荷的碱性蛋白,像常用于去污的表面活性剂一样。副作用包括神经毒性以及急性肾小管坏死。
- 多黏菌素通常与脂肪酸结合,在生理条件下具有表面活性剂作用,具有亲水和疏水的双重特性
- 多黏菌素只用于革兰氏阴性菌感染的治疗,对革兰氏阳性菌几乎没有抗菌活性,因为革兰氏阳性菌的细胞壁太厚无法与细胞膜结合
作用机制
[编辑]- 改变细胞壁的通透性:与细胞壁脂多糖区域的一个带负电区域结合,这个区域对于处于环肽区的带有正电的氨基酸基团有吸引力,而这个区域通常是钙离子及镁离子的结合区域。这造成了细菌细胞外膜的不稳定。
- 多黏菌素的脂肪酸基团溶解了细胞膜的疏水基团,细胞膜被断离。
- 细胞内容物露出,细胞呼吸作用被阻止。
- 多黏菌素可以与内毒素结合使之丧失活性。[1]
- 以上作用机制无特异性,对各种类型的细胞膜均有效。
科研应用
[编辑]除了用于抗菌外,多黏菌素B还可以被用来清除各种试剂中的内毒素。
不良反应
[编辑]多黏菌素B的严重副作用主要包括肾毒性,神经毒性和超敏反应。罕见的不良反应包括使用多黏菌素B後出現皮膚顏色變黑現象[2]。
参考资料
[编辑]- ^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC. Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis. Microb. Cell Fact. 2007, 6: 1 [2011-04-16]. PMC 1766364
. PMID 17201926. doi:10.1186/1475-2859-6-1. (原始内容存档于2019-12-14).
- ^ 易凡大夫已出院,皮肤变白英俊依旧.
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