蛋白酶抑制剂
外观
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蛋白酶抑制剂(英語:Protease inhibitor, antiprotease)是带有环状结构的肽化合物,可竞争性或非竞争性抑制蛋白酶活性,此外,蛋白酶抑制剂还可以降低白介素-1β转换酶的表达,从而使病毒颗粒无法成熟、抑制病毒的复制。FDA已批准上市7种药物(SQV、RTV、IDV、NFV、APV等)。
自然界本就存在许多蛋白酶抑制剂,它们与蛋白酶互相制约而处于动态平衡;许多天然蛋白酶抑制剂本身结构也是蛋白质。蛋白酶抑制剂通过与蛋白酶活性位点结合调控靶蛋白酶活性,从而影响蛋白质代谢[1]。
抗逆轉錄病毒藥物
[编辑]![The number of people in the U.S. dying of HIV fell by 60% in the 2 years following the introduction of the first HIV protease inhibitors](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/c/c0/HIV_new_infections_and_deaths_1981-2008.jpg/800px-HIV_new_infections_and_deaths_1981-2008.jpg)
参考文献
[编辑]- ^ 张杰,杨玺,李游山.蛋白酶及其抑制剂关键活性位点研究进展[J].生物工程学报,2021,37(2):561~579
外部連結
[编辑]- A brief history Archive.is的存檔,存档日期2013-01-16 of the development of protease inhibitors by Hoffman La Roche, Abbott, and Merck
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