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血管張力素II型受體拮抗劑

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洛沙坦,第一種ARB

血管張力素II型受體拮抗劑(Angiotensin II receptor antagonist),也被稱為血管張力素受體阻滯劑(angiotensin receptor blockers, ARBs)或AT1受體拮抗劑,是一類作用於腎素-血管張力素系統的藥物。主要應用於治療高血壓糖尿病腎病充血性心力衰竭

結構

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洛沙坦(Losartan)、纈沙坦(Valsartan)、厄貝沙坦(Irbesartan)、奧美沙坦(olmesartan)和坎地沙坦(Candesartan)都包含四氮唑基(由四個原子和一個原子做成的環)。洛沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或兩個咪唑基。

作用機制

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這一類藥物作為拮抗劑阻斷血管張力素1型受體(AT1受體)的激活。阻斷AT1受體可直接引起血管舒張、血管升壓素分泌減少、醛固酮合成及分泌減少等等,綜合作用使血壓下降。

每一種ARB類藥物的藥效都取決於藥代學藥動學的三個參數:

升壓抑制:該參數關係到用藥量或對血管張力素II升壓反應的抑制程度。以下是美國FDA要求的處方藥包裝說明書(Package Insert)中列出的24小時後各種ARB的抑制效果:

  • 纈沙坦 80mg 30%
  • 替米沙坦 80mg 40%
  • 洛沙坦 100mg 25-40%
  • 厄貝沙坦 150mg 40%
  • 厄貝沙坦 300mg 60%
  • 奧美沙坦 20mg 61%
  • 奧美沙坦 40mg 74%

AT1受體親和力:親和力關係到藥物對AT1受體特異性結合,美國FDA要求的處方藥包裝說明書中列出的AT1受體親和力如下(該數據指該藥物選擇性作用於AT1與AT2的比值):

  • 洛沙坦 1,000倍
  • 替米沙坦 3,000倍
  • 厄貝沙坦 8,500倍
  • 奧美沙坦 12,500倍
  • 纈沙坦 20,000倍

代謝半衰期:美國FDA要求的處方藥包裝說明書中列出數據如下:

  • 纈沙坦 6小時
  • 洛沙坦 6-9小時
  • 厄貝沙坦 11-15小時
  • 奧美沙坦 13小時
  • 替米沙坦 24小時

以上3個參數對於具體選擇一種的ARB藥物很重要。

臨床應用

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血管張力素II型受體拮抗劑主要應用於治療高血壓,特別是用於同時患有心臟衰竭心肌梗塞後、糖尿病腎病蛋白尿/微白蛋白尿左心室肥厚心房顫動代謝綜合症、對ACEI不耐受的患者[1]。ARB並不抑制緩激肽或其他激肽的分解,也很少引起ACEI治療中常有的乾咳和/或血管性水腫。近來,ARB(尤其是坎地沙坦)也被用於治療ACEI不耐受患者的心力衰竭。已有臨床試驗數據顯示厄貝沙坦洛沙坦對治療並發2型糖尿病高血壓有益,並可能延緩糖尿病腎病的進展。坎地沙坦還被經驗性用於預防治療偏頭痛[2]

其中一些藥物具有促進尿酸排泄作用。[3][4]

不良反應

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多數患者對該類藥物有良好的耐受性。常見的藥物不良反應有:暈眩頭痛高鉀血症。治療中罕見的不良反應有:首劑直立性低血壓皮疹腹瀉消化不良肝功能異常、肌痙攣 肌痛背痛失眠血色素降低、腎功能損傷、咽炎鼻塞等。

參見

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參考文獻

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  1. ^ Bramlage P, Durand-Zaleski I, Desai N, Pirk O, Hacker C. The value of irbesartan in the management of hypertension. Expert Opin Pharmacother. 2009, 10 (11): 1817–31. PMID 19601700. 
  2. ^ Tronvik E, Stovner LJ, Helde G, Sand T, Bovim G. Prophylactic treatment of migraine with an angiotensin II receptor blocker: a randomized controlled trial. JAMA. 2003, 1 (289): 65–9. PMID 12503978. doi:10.1001/jama.289.1.65. 
  3. ^ Dang A, Zhang Y, Liu G, Chen G, Song W, Wang B. Effects of losartan and irbesartan on serum uric acid in hypertensive patients with hyperuricaemia in Chinese population. J Hum Hypertens. 2006年1月, 20 (1): 45–50. PMID 16281062. doi:10.1038/sj.jhh.1001941. 
  4. ^ Daskalopoulou SS, Tzovaras V, Mikhailidis DP, Elisaf M. Effect on serum uric acid levels of drugs prescribed for indications other than treating hyperuricaemia. Curr. Pharm. Des. 2005, 11 (32): 4161–75 [2018-11-08]. PMID 16375738. (原始內容存檔於2009-05-24). 

外部連結

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