伊曲康唑
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临床资料 | |
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怀孕分级 |
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给药途径 | Oral and i.v. (US), Oral only (UK) |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 55%, maximal if taken with full meal |
血浆蛋白结合率 | 99.8% |
药物代谢 | hepatic (CYP3A4) |
生物半衰期 | 21 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 84625-61-6 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.123.596 |
化学信息 | |
化学式 | C35H38Cl2N8O4 |
摩尔质量 | 705.64 |
3D模型(JSmol) | |
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伊曲康唑(INN:Itraconazole,商品名为斯皮仁诺),发明于1984年,是一种三唑类抗真菌剂,适用于真菌感染的病人。这种药物一般口服或静脉注射。
药理学
[编辑]伊曲康唑的作用机制与其他氮唑类抗真菌药物一样:它抑制细胞膜色素P450氧化酶介导的麦角甾醇的合成。因为它能够抑制细胞色素P450 3A4,与其他药物同时服药时会产生相互作用,必须调整剂量。
说明
[编辑]伊曲康唑具有比氟康唑更广普的活性,与伏立康唑同为三唑类药物。特别是,它对黑曲霉有很强抗菌活性,而氟康唑则没有。它广泛用于酵母菌病,组织胞浆菌病和灰指甲的治疗。伊曲康唑与蛋白质的结合率大于99%,几乎无法渗透入脑脊液。因此,不能用于治疗脑膜炎或其他中枢神经系统的感染[1]。约翰霍普金斯抗生素使用指南写到:“极微量的药物可以渗透至脑脊液,然而有成功治疗隐球菌性脑膜炎和球孢子菌性脑膜炎的病例。[2]
伊曲康唑还用来治疗系统性感染,如曲霉菌,念珠菌和隐球菌,而其他的抗真菌药物对于这些真菌是不适和或无效的。
服药量
[编辑]伊曲康唑的市售剂型有口服胶囊和口服液。口服胶囊的剂量是每天一次200毫克,如果感染严重则加到400毫克。在美国有静脉注射剂型,但英国没有。在英国,如果需要静脉注射的准备是必需的,则使用另一种抗真菌药物。
伊曲康唑的口服生物利用度相对较低,特别在空腹服药后吸收率很低。而口服液则被更好地吸收。在口服液中含有环糊精可能引起渗透性腹泻,如果产生这个问题,那么可以采取一半剂量为口服液和另一半剂量用胶囊的投药方式,以减少环糊精地摄入量。伊曲康唑胶囊应在饭后立即服用,这样可以提高药物吸收率。伊曲康唑口服液应在饭后一个小时或两小时后服用(如果胶囊和口服液结合使用也应如此)。伊曲康唑,可与橙汁或可乐一起服用,因为在酸性环境下可以增加药物吸收。伊曲康唑遇到抗酸剂,H 2受体阻滞剂或质子泵抑制剂时吸收会被抑制。
有些医生建议每天服用3次每次200毫克,连续服用3天,然后再降到通常的剂量。由于伊曲康唑的吸收是不稳定的,每周至少应当进行一次血液检查,以监测服药的真菌感染患者是否有生命危险(或潜在威胁生命)。
伊曲康唑静脉给药时,每12小时注射200毫克,连续四次。然后改变到正常剂量每日一次。超过14天以上的连续静脉注射尚没有安全数据。
副作用
[编辑]伊曲康唑是一个相对良好的耐受性药物,并且它产生的副作用与其他氮唑类抗真菌药物类似。[3]
口服液中使用的环糊精糖浆制剂能引起腹泻。副作用可能会导致更严重的问题,包括:
生产和销售
[编辑]可以食用的伊曲康唑口服蓝色胶囊长度为⅞(22毫米)内含1.5毫米的微小颗粒。每粒胶囊含有100毫克,通常每天多次服用,比如每12小时服药一次。伊曲康唑的商品名为斯皮仁诺胶囊,由杨森制药生产开发,强生公司的子公司负责销售。斯皮仁诺的制造过程中韩国持有部分专利。该胶囊的内含蓝色小颗粒,在比利时贝尔泽生产。[4] [5]
消费量
[编辑]大约180个普通胶囊价格为360美元。如果患者每天服用两次,服用三个月,大约需要服用超过540粒胶囊,预计费用会超过1080美元。花费几千美元的费用可能会使患者提前停药,这样会增加真菌在体内再生的风险[5]。
脚注
[编辑]- ^ Gilbert DN, Moellering, RC, Eliopoulos GM, Sande MA. The Sanford Guide to antimicrobial therapy 2006. 2006. ISBN 1-930808-30-5.
- ^ Pham, P; Bartlett, JG. Itraconazole. Johns Hopkins. 2007-07-24 [2009-12-23]. (原始内容存档于2007-11-28).
- ^ 3.0 3.1 The Safety Of Sporanox Capsules And Lamisil Tablets For The Treatment Of Onychomycosis. FDA Public Health Advisory. May 9, 2001 [2006-08-10]. (原始内容存档于2009-05-28).
- ^ “口服伊曲康唑组成”2004年Fresh Patents.com。2006年10月26日。 <http://www.freshpatents.com/Composition-comprising-itraconazole-for-oral-administration-dt20051013ptan20050226924.php?type=description (页面存档备份,存于互联网档案馆)>
- ^ 5.0 5.1 斯皮仁诺(伊曲康唑胶囊)。2006年6月杨森06年10月26日http://www.sporanox.com/active/janus/en_US/assets/common/company/pi/sporanox.pdf。 (页面存档备份,存于互联网档案馆)
参见
[编辑]外部链接
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