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雷洛昔芬

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雷洛昔芬
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureEvista, Optruma, others
其他名称Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698007
核准状况
怀孕分级
  • : X (高风险)
给药途径By mouth
药物类别英语Drug classSelective estrogen receptor modulator
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度2%[1][2]
血浆蛋白结合率>95%[1][2]
药物代谢Liver, intestines (glucuro-
nidation
);[1][2][3] CYP450 system not involved[1][2]
生物半衰期Single-dose: 28 hours[1][2]
Multi-dose: 33 hours[1]
排泄途径Feces[2]
识别信息
  • [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
CAS号84449-90-1  checkY
82640-04-8
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.212.655 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C28H27NO4S
摩尔质量473.59 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5
  • InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 checkY
  • Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N checkY

雷洛昔芬(英语:Raloxifene)的商品名为易维特(Evista),是一种用于预防和治疗绝经后妇女和使用糖皮质激素的妇女的骨质疏松症的药物。[4]对于骨质疏松症,它不如双磷酸盐类药物受欢迎。[4] 它也被用于降低高危人群患乳腺癌的风险。[4]它是口服的。[4]

常见的副作用包括潮热腿抽筋肿胀关节疼痛[4]严重的副作用可能包括血栓中风[4]怀孕期间使用可能会伤害婴儿。[4]该药可能使月经症状恶化。[5]雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),因此是雌激素受体(ER)的混合激动剂-拮抗剂[4]它在骨骼中具有雌激素作用,在乳房子宫中具有抗雌激素作用。[4]

雷洛昔芬于1997年被批准在美国用于医疗用途。[4]它可以作为一种通用药物使用。[4][6]2017年,它是美国最常见的330种处方药之一,有超过90万张处方。[7]

参考文献

[编辑]
  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators. Clinical Pharmacokinetics. 2003, 42 (4): 361–372. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168. doi:10.2165/00003088-200342040-00004. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Hochner-Celnikier D. Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application. Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 1999, 85 (1): 23–9. PMID 10428318. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4. 
  3. ^ Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming. Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10. Drug Metabolism and Disposition (ASPET). 2005-03-15, 33 (6): 785–794. PMID 15769887. S2CID 24273998. doi:10.1124/dmd.104.001883. 
  4. ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 4.10 Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [22 March 2019]. (原始内容存档于2019-03-30) (英语). 
  5. ^ Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials. Maturitas. August 2013, 75 (4): 341–348. ISSN 1873-4111. PMID 23764354. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010. 
  6. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 736–737. ISBN 9780857113382. 
  7. ^ Raloxifene Hydrochloride - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于2021-01-30).