拉莫三嗪
外观
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临床资料 | |
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商品名 | Lamictal |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a695007 |
怀孕分级 | |
给药途径 | Oral |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 98% |
血浆蛋白结合率 | 55% |
药物代谢 | Hepatic (mostly UGT1A4-mediated) |
生物半衰期 | 24–34 hours (healthy adults) |
排泄途径 | Renal |
识别信息 | |
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CAS号 | 84057-84-1 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.074.432 |
化学信息 | |
化学式 | C9H7Cl2N5 |
摩尔质量 | 256.091 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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拉莫三嗪(英语:lamotrigine,LTG)。葛兰素史克注册为Lamictal,在南非称作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在台湾称作乐命达、在韩国则称라믹탈。是一种苯三嗪类的广谱抗癫痫和抗躁郁症药物,用于治疗癫痫局限性发作的辅助药物。也可以用于稳定躁郁症。美国FDA在1998年批准。其半衰期较长(24~30 h),每天可以给药两次。拉莫三嗪的详细作用机制尚未明了,可能是阻断钠离子通道。
副作用
[编辑]严重皮肤反应, 例如 史蒂芬斯-强森症候群, DRESS syndrome 和 toxic epidermal necrolysis.[1] 这些症状几乎全部只在开始使用该药物的第2-8周内出现。一旦发现皮肤异常,病人应该立即寻求医疗帮助,因为这些症状可能是严重副作用的前兆。大约5-10%的病人出疹,其中有千分之一会恶化。据估算大约50,000出疹的人里有1人可能死亡.[来源请求] 儿童比成年人更容易出现皮肤上的副作用。
其它副作用包括发烧,疲劳,失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔缩小, 视觉模糊, 眩晕,嗜睡,失眠,焦虑,认知能力下降,情绪不稳,咳嗽,呼吸道堵塞,呕吐,消化不良,腰疼,经期紊乱,痛经等等。副作用症状因人群而异。[2]
拉莫三嗪似乎不会增加人类血液中GABA的含量。[3]
化学制剂程序
[编辑]拉莫三嗪可从2,3--二氯苯甲酰基氰化物而制得。[4]
引用
[编辑]- ^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. (原始内容 (PDF)存档于2006-09-13).
- ^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1] (页面存档备份,存于互联网档案馆),Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
- ^ Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9.
- ^ 美国专利第4,560,687号
外部链接
[编辑]- FAQ: Psychiatric Uses of Lamotrigine (Lamictal) (页面存档备份,存于互联网档案馆), by Ivan K. Goldberg, MD. Includes many references from the medical literature.
- Center for Drug Evaluation and Research: Lamictal (页面存档备份,存于互联网档案馆) — documents related to the FDA approval process, including medical reviews and correspondence letters.
- Epilepsy South Africa: MEDICATION FOR EPILEPSY — an Epilepsy FAQ with a list of medicines for treatment thereof, includes Lamotrigine with South African trade name Lamictin.
- Adverse Reactions (页面存档备份,存于互联网档案馆) — Reported adverse reactions and side-effects.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Lamotrigine (页面存档备份,存于互联网档案馆)
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