恩替卡韦
外观
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臨床資料 | |
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核准狀況 | |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 13% |
生物半衰期 | 128–149小时 |
排泄途徑 | 肾脏 62–73% |
识别信息 | |
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CAS号 | 142217-69-4 ![]() 209216-23-9 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.111.234 |
化学信息 | |
化学式 | C12H15N5O3 |
摩尔质量 | 277.279 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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恩替卡韋(英語:Entecavir),是一種抗病毒藥物,用以治療B型肝炎病毒感染,常見的商用藥品名為貝樂克(英語:Baraclude)。同時患有愛滋病和B型肝炎的患者,不建議單獨使用本品,應同時合併抗反轉錄病毒藥物治療。本品的給藥方式是口服藥錠或藥水[1],口服生物可用率可達100%,但當消化道有食物存在時會影響到它的作用效果,因此會建議病人於空腹時服用。
恩替卡韋屬於核苷酸類反轉錄酶抑制劑(NRTIs)[1][2],藉由競爭三磷酸鸟苷(GTP),能夠阻斷HBV DNA 多聚酶鹼基引發、負股轉錄及合成正股DNA的作用,避免 B 肝病毒增生[1],此外研究已經證實其主要的转运蛋白為ENT1和OAT2[3]。
服用恩替卡韦常見的副作用有頭痛、噁心、高血糖和腎功能低下。如果患者停藥,可能引發嚴重的副作用如肝腫大、血中乳酸值上升和肝炎等[1]。妊娠期間使用本品目前顯示安全,並有文獻指出使用本藥品不會提高新生兒先天缺陷的機率。亦有其他動物實驗證實懷孕後期的賀爾蒙濃度對恩替卡韦的抗病毒作用並沒有影響,在懷孕後期使用此藥時可能可以考慮不調整劑量。然而恩替卡韦對孕婦抗HBV的人體試驗資料尚不充足,還有賴後續的臨床研究來證實。
2005 年,恩替卡韋通過核可用於醫療用途[1]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,認可為基本醫療系統最安全有效的藥物之一[4]。截至 2015 年,美國才有本品的學名藥上市[5];2016 年,通常一個月份的批發價約在 392 美元[6]。
外部連結
[编辑]參考資料
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Entecavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 November 2016]. (原始内容存档于20 December 2016).
- ^ Shetty, Kirti; Wu, George Y. Chronic Viral Hepatitis: Diagnosis and Therapeutics. Springer Science & Business Media. 2009-06-13: 34 [2020-01-11]. ISBN 978-1-59745-565-7. (原始内容存档于2018-08-28) (英语).
- ^ Ma, Zhiyuan; Lu, Shuanghui; Sun, Dongli; Bai, Mengru; Jiang, Ting; Lin, Nengming; Zhou, Hui; Zeng, Su; Jiang, Huidi. Roles of organic anion transporter 2 and equilibrative nucleoside transporter 1 in hepatic disposition and antiviral activity of entecavir during non-pregnancy and pregnancy. British Journal of Pharmacology. 09 2019, 176 (17): 3236–3249. ISSN 1476-5381. PMC 6692639
. PMID 31166004. doi:10.1111/bph.14756.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016).
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 76. ISBN 9781284057560.
- ^ NADAC as of 2016-11-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [6 December 2016]. (原始内容存档于30 November 2016).
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