酮替酚
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臨床資料 | |
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商品名 | Zaditor[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604033 |
懷孕分級 |
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给药途径 | By mouth (tablets), topical eye drops |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60% |
血漿蛋白結合率 | 75% |
药物代谢 | Hepatic |
生物半衰期 | 12 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 34580-14-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.047.348 |
化学信息 | |
化学式 | C19H19NOS |
摩尔质量 | 309.43 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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酮替酚(英語:Ketotifen),商品名包括Zaditor等,是第二代非竞争性H1抗组胺药和肥大细胞稳定剂,常见的酮替酚药物一般为其富马酸盐(富马酸酮替酚)。酮替酚有两种给药途径。眼部给药时用于治疗过敏性结膜炎[1],口服给药时用于预防哮喘发作、过敏反应及各种过敏性肥大细胞疾病。 [2] [3] [4][5]
酮替酚于 1970 年获得专利,并于 1976 年投入医疗使用。 [6]
医疗用途
[编辑]酮替芬可用于缓解和预防大多数季节性过敏相关的眼部瘙痒和刺激,起效时间约在给药后几分钟内,其药物代谢半衰期约为 12 小时。该药物尚未在三岁以下儿童中进行过研究。 [1] [7]除了抗组胺活性外,它还是一种功能性白三烯拮抗剂[8]和磷酸二酯酶抑制剂。 [9]
口服酮替酚在加拿大、欧洲和墨西哥已用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、胆碱能性荨麻疹,以及包括肥大细胞增多症、肥大细胞活化综合征 (MCAS)、过敏性和非过敏性过敏反应、血管性水肿和食物过敏在内的系统性肥大细胞疾病。
在美国,酮替酚可凭处方购买。对于患哮喘或过敏性疾病的成人及年龄较大的儿童,酮替芬的推荐剂量为1毫克/次,每天两次。对于治疗荨麻疹相关的用途,FDA 工作人员建议进行更广泛的评估。[4][5]
副作用
[编辑]全身性给药(口服)的副作用包括嗜睡、体重增加(5千克左右)、口干、易怒和鼻出血增加等。 [11][來源可靠?]
药理
[编辑]酮替芬是一种选择性抗组胺药(即 H1 组胺受体的反激动剂)(K i = 0.166 nM) [12] 和肥大细胞稳定剂。 [13]此外,酮替芬有较弱的抗胆碱能(K i = 204 nM 对于mACh ) 和抗血清素(K i = 38.9 nM 对于 5-HT2A ) 活性。 [12] [14]然而在常用临床剂量下,酮替芬的抗胆碱能和抗血清素活性均不显著。 [15]
社会与文化
[编辑]商品名
[编辑]酮替芬在全球以许多不同商品名销售。 [16]
参考
[编辑]- ^ 1.0 1.1 1.2 Zaditor- ketotifen fumarate solution. DailyMed. 13 February 2020 [4 September 2020]. (原始内容存档于2021-06-11). 引用错误:带有name属性“Zaditor_pi”的
<ref>
标签用不同内容定义了多次 - ^ Sokol, Kristin C.; Amar, Neil K.; Starkey, Jonathan; Grant, J. Andrew. Ketotifen in the management of chronic urticaria: Resurrection of an old drug. Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 2013, 111 (6): 433–6. PMC 4309375
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- ^ 5.0 5.1 Zuberbier T, Asero R, Bindslev-Jensen C, Walter Canonica G, Church MK, Giménez-Arnau AM, Grattan CE, Kapp A, Maurer M, Merk HF, Rogala B, Saini S, Sánchez-Borges M, Schmid-Grendelmeier P, Schünemann H, Staubach P, Vena GA, Wedi B. EAACI/GA(2)LEN/EDF/WAO guideline: management of urticaria. Allergy. October 2009, 64 (10): 1427–1443. PMID 19772513. S2CID 14587946. doi:10.1111/j.1398-9995.2009.02178.x.
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外部链接
[编辑]- Ketotifen. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-03-19]. (原始内容存档于2022-03-19).
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