酮替酚
![]() | |
臨床資料 | |
---|---|
商品名 | Zaditor[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604033 |
懷孕分級 |
|
給藥途徑 | By mouth (tablets), topical eye drops |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
|
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60% |
血漿蛋白結合率 | 75% |
藥物代謝 | Hepatic |
生物半衰期 | 12 hours |
識別資訊 | |
| |
CAS號 | 34580-14-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.047.348 |
化學資訊 | |
化學式 | C19H19NOS |
摩爾質量 | 309.43 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
| |
|
酮替酚(英語:Ketotifen),商品名包括Zaditor等,是第二代非競爭性H1抗組胺藥和肥大細胞穩定劑,常見的酮替酚藥物一般為其富馬酸鹽(富馬酸酮替酚)。酮替酚有兩種給藥途徑。眼部給藥時用於治療過敏性結膜炎[1],口服給藥時用於預防哮喘發作、過敏反應及各種過敏性肥大細胞疾病。 [2] [3] [4][5]
酮替酚於 1970 年獲得專利,並於 1976 年投入醫療使用。 [6]
醫療用途
[編輯]酮替芬可用於緩解和預防大多數季節性過敏相關的眼部瘙癢和刺激,起效時間約在給藥後幾分鐘內,其藥物代謝半衰期約為 12 小時。該藥物尚未在三歲以下兒童中進行過研究。 [1] [7]除了抗組胺活性外,它還是一種功能性白三烯拮抗劑[8]和磷酸二酯酶抑制劑。 [9]
口服酮替酚在加拿大、歐洲和墨西哥已用於治療哮喘、過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、特應性皮炎、慢性蕁麻疹、寒冷性蕁麻疹、膽鹼能性蕁麻疹,以及包括肥大細胞增多症、肥大細胞活化綜合徵 (MCAS)、過敏性和非過敏性過敏反應、血管性水腫和食物過敏在內的系統性肥大細胞疾病。
在美國,酮替酚可憑處方購買。對於患哮喘或過敏性疾病的成人及年齡較大的兒童,酮替芬的推薦劑量為1毫克/次,每天兩次。對於治療蕁麻疹相關的用途,FDA 工作人員建議進行更廣泛的評估。[4][5]
副作用
[編輯]全身性給藥(口服)的副作用包括嗜睡、體重增加(5千克左右)、口乾、易怒和鼻出血增加等。 [11][來源可靠?]
藥理
[編輯]酮替芬是一種選擇性抗組胺藥(即 H1 組胺受體的反激動劑)(K i = 0.166 nM) [12] 和肥大細胞穩定劑。 [13]此外,酮替芬有較弱的抗膽鹼能(K i = 204 nM 對於mACh ) 和抗血清素(K i = 38.9 nM 對於 5-HT2A ) 活性。 [12] [14]然而在常用臨床劑量下,酮替芬的抗膽鹼能和抗血清素活性均不顯著。 [15]
社會與文化
[編輯]商品名
[編輯]酮替芬在全球以許多不同商品名銷售。 [16]
參考
[編輯]- ^ 1.0 1.1 1.2 Zaditor- ketotifen fumarate solution. DailyMed. 13 February 2020 [4 September 2020]. (原始內容存檔於2021-06-11). 引用錯誤:帶有name屬性「Zaditor_pi」的
<ref>
標籤用不同內容定義了多次 - ^ Sokol, Kristin C.; Amar, Neil K.; Starkey, Jonathan; Grant, J. Andrew. Ketotifen in the management of chronic urticaria: Resurrection of an old drug. Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 2013, 111 (6): 433–6. PMC 4309375
. PMID 24267353. doi:10.1016/j.anai.2013.10.003.
- ^ Shawky, Rabah M.; Seifeldin, Neveen S. The relation between antihistamine medication during early pregnancy & birth defects. Egyptian Journal of Medical Human Genetics. 2015, 16 (4): 287–90. doi:10.1016/j.ejmhg.2015.04.003.
- ^ 4.0 4.1 Zuberbier, Torsten. A Summary of the New International EAACI/GA2LEN/EDF/ WAO Guidelines in Urticaria. World Allergy Organization Journal. 2012, 5 (1): S1–S5. PMC 3488932
. PMID 23268477. doi:10.1186/1939-4551-5-S1-S1.
- ^ 5.0 5.1 Zuberbier T, Asero R, Bindslev-Jensen C, Walter Canonica G, Church MK, Giménez-Arnau AM, Grattan CE, Kapp A, Maurer M, Merk HF, Rogala B, Saini S, Sánchez-Borges M, Schmid-Grendelmeier P, Schünemann H, Staubach P, Vena GA, Wedi B. EAACI/GA(2)LEN/EDF/WAO guideline: management of urticaria. Allergy. October 2009, 64 (10): 1427–1443. PMID 19772513. S2CID 14587946. doi:10.1111/j.1398-9995.2009.02178.x.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 548 [2022-03-19]. ISBN 9783527607495. (原始內容存檔於2020-08-13).
- ^ Grahnén, A.; Lönnebo, A.; Beck, O.; Eckernäs, S-Å; Dahlström, B.; Lindström, B. Pharmacokinetics of ketotiffn after oral administration to healthy male subjects. Biopharmaceutics & Drug Disposition. 1992, 13 (4): 255–62. PMID 1600111. doi:10.1002/bdd.2510130404.
- ^ Fink, A.; Bibi, H.; Eliraz, A.; Schlesinger, M.; Bentwich, Z. Ketotifen, disodium cromoglycate, and verapamil inhibit leukotriene activity: determination by tube leukocyte adherence inhibition assay. Annals of Allergy. 1986, 57 (2): 103–106 [2022-03-19]. ISSN 0003-4738. PMID 3090908. (原始內容存檔於2021-06-11).
- ^ Castillo, J. G.; Gamboa, P. M.; García, B. E.; Oehling, A. Effect of ketotifen on phosphodiesterase activity from asthmatic individuals. Allergologia Et Immunopathologia. 1990, 18 (4): 197–201 [2022-03-19]. ISSN 0301-0546. PMID 1702263. (原始內容存檔於2021-06-11).
- ^ Klooker, T. K.; Braak, B.; Koopman, K. E.; Welting, O.; Wouters, M. M.; Van Der Heide, S.; Schemann, M.; Bischoff, S. C.; Van Den Wijngaard, R. M. The mast cell stabiliser ketotifen decreases visceral hypersensitivity and improves intestinal symptoms in patients with irritable bowel syndrome (PDF). Gut. 2010, 59 (9): 1213–21 [2022-03-19]. PMID 20650926. doi:10.1136/gut.2010.213108. (原始內容 (PDF)存檔於2021-06-11).
- ^ Zaditen - MIMS online. www.mims.co.uk. [2022-03-19]. (原始內容存檔於2020-10-25).
- ^ 12.0 12.1 Studies on the novel antiallergic agent HSR-609: its penetration into the central nervous system in mice and guinea pigs and its selectivity for the histamine H1-receptor. Jpn. J. Pharmacol. 1997, 73 (4): 291–8. PMID 9165365. doi:10.1254/jjp.73.291.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1019– [2022-03-19]. ISBN 978-0-7817-6879-5. (原始內容存檔於2021-06-11).
- ^ V Alagarsamy. Textbook of Medicinal Chemistry Vol II - E-Book. Elsevier Health Sciences. 16 June 2012: 38– [2022-03-19]. ISBN 978-81-312-3259-0. (原始內容存檔於2021-06-20).
- ^ Jürgen Drews. Immunopharmacology: Principles and Perspectives. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 282– [2022-03-19]. ISBN 978-3-642-75561-3. (原始內容存檔於2021-06-18).
- ^ Ketotifen International. Drugs.com. [4 September 2020]. (原始內容存檔於2021-04-11).
外部連結
[編輯]- Ketotifen. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-03-19]. (原始內容存檔於2022-03-19).
|