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提示 :此条目的主题不是俗称“安定片”的
地西泮 。
劳拉西泮 临床资料 商品名 安定文、阿提凡、罗拉、Ativan 其他名称 O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a682053 怀孕分级 依赖性 中至高 给药途径 口服, 肌肉注射, 静脉注射, 舌下给药 ATC码 法律规范状态 法律规范
药物动力学 数据生物利用度 85% 药物代谢 肝脏 葡萄糖醛酸化 生物半衰期 10–20 小时[ 1] [ 2] [ 3] 排泄途径 肾脏 识别信息
(RS )-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS号 846-49-1 Y PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.011.534 化学信息 化学式 C 15 H 10 Cl 2 N 2 O 2 摩尔质量 321.2 g/mol 3D模型(JSmol )
ClC1=CC=CC=C1C2=NC(C(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O
InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20)
Y Key:DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N
Y
劳拉西泮 [ 注 1] (INN :lorazepam),商品名常为安定文 (Ativan,非安定片 )、阿提凡 [ 4] 、罗拉 ,是苯二氮䓬类 (BZD)药物[ 5] 。可用来治疗焦虑症 、失眠 、包括癫痫重积状态 在内的积极癫痫发作 、酒精戒断症候群 、化疗引起的恶心和呕吐 ,也用在手术中的保护性失忆 ,以及机械式呼吸辅助 患者的镇静剂 [ 5] [ 6] 。劳拉西泮可用在精神运激动 ,但此情形下较常使用咪达唑仑 ,劳拉西泮也用在因使用可卡因 造成的急性冠状动脉综合症 治疗。劳拉西泮可以口服,也可以注射到肌肉或是血管中,注射后约一至30分钟内就会有效,效果会持续一整天[ 5] 。
常见的副作用包含虚弱、昏睡、低血压、以及呼吸困难,若是用注射的方式对患者给药,给药后需密集监控,若患者有忧郁的情形,可能会提高其自杀 的风险[ 5] [ 7] 。长期使用会造成药物耐受性 ,也有可能出现生理 及心理依赖 的情形。若长期使用后突然停药,可能会有苯二氮䓬类药物戒断症候群 [ 5] 。年长的人更常出现不利影响[ 8] ,比较容易跌倒而造成髋部骨折 [ 9] ,因为上述原因,一般劳拉西泮给药最多只会给二到四周[ 10] 。
劳拉西泮于1963年获得专利,并于1977年开始于美国销售[ 11] 。本品列名于世界卫生组织标准药物清单 之中,为基础公卫体系必备药物之一[ 12] ,本品属于学名药[ 5] 。2014年,每锭口服药锭在开发中国家的批发价介于0.02至0.16美金之间[ 13] 。在2015年的美国,剂量的口服剂型每月需25美金[ 14] 。在2011年的美国,本品为用量第二大宗的苯二氮䓬类药物,仅次于阿普唑仑 ,每年处方数量达2800万笔[ 15] 。
在中国大陆销售的劳拉西泮片(罗拉®)
主要用于焦虑症 的短期 治疗,但因生活压力 导致的焦虑 或紧张 通常不需要使用本药物治疗。
劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和/或其他药物联合用药的情况。轻度过量症状包括嗜睡,思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时,症状可能包含运动失调,张力减退,低血压,心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态,1-3度昏迷和死亡。
过量时可服用活性炭 ,以减少对药物的吸收。在没有抽吸危险时,可以给予洗胃 。
包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物 不论是单独应用或与其它中枢抑制剂联合应用均有导致致命性 呼吸抑制的潜在危险性。
服用劳拉西泮可能会导致生理和心理依赖性 。
服用劳拉西泮时,可能会增加抑郁症 患者自杀 的可能性。因此,在患有抑郁症的患者服药时应密切观察并给予足够的抗抑郁药物 。
服用本品不能驾驶汽车或操作重要机器。
突然停药可能会导致戒断症状 ,长期治疗应逐渐减少药量而不是突然停药。
有药物或酒精依赖倾向的患者用药时应密切监测,防止出现依赖性。
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中华人民共和国《
精神药品 品种目录》(2013年版)
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