蘿拉西泮

**蘿拉西泮**
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	安定文、阿提凡、羅拉、Ativan
其他名稱	O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682053
懷孕分級	澳: C ; ;
依賴性	中至高
給藥途徑	口服, 肌肉注射, 靜脈注射, 舌下給藥
ATC碼	N05BA06 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：Schedule IV; 中：第二類精神藥品; 英：受管控藥品 (Benz) POM; 美：附表IV;
藥物動力學數據
生物利用度	85%
藥物代謝	肝臟葡萄糖醛酸化（英語：glucuronidation）
生物半衰期	10–20 小時
排泄途徑	腎臟
識別資訊
	IUPAC命名法 (RS)-7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one; ;
CAS號	846-49-1
PubChem CID	3958;
DrugBank	DB00186 ;
ChemSpider	3821 ;
UNII	O26FZP769L;
KEGG	D00365 ;
ChEMBL	ChEMBL580 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID7023225 ;
ECHA InfoCard	100.011.534
化學資訊
化學式	C15H10Cl2N2O2
摩爾質量	321.2 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES ClC1=CC=CC=C1C2=NC(C(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)=O)O;
	InChI InChI=1S/C15H10Cl2N2O2/c16-8-5-6-12-10(7-8)13(19-15(21)14(20)18-12)9-3-1-2-4-11(9)17/h1-7,15,21H,(H,18,20) ; Key:DIWRORZWFLOCLC-UHFFFAOYSA-N ;

蘿拉西泮^{[註 1]}（INN：lorazepam），商品名常為安定文（Ativan，非安定片）、阿提凡^[4]、羅拉，是苯二氮䓬類（BZD）藥物^[5]。可用來治療焦慮症、失眠、包括癲癇重積狀態在內的積極癲癇發作、酒精戒斷症候群、化療引起的噁心和嘔吐（英語：Chemotherapy-induced nausea and vomiting），也用在手術中的保護性失憶，以及機械式呼吸輔助（英語：Mechanical ventilation）患者的鎮靜劑^[5]^[6]。蘿拉西泮可用在精神運激動（英語：Psychomotor agitation），但此情形下較常使用咪達唑侖，蘿拉西泮也用在因使用古柯鹼造成的急性冠狀動脈綜合症治療。蘿拉西泮可以口服，也可以注射到肌肉或是血管中，注射後約一至30分鐘內就會有效，效果會持續一整天^[5]。

常見的副作用包含虛弱、昏睡、低血壓、以及呼吸困難，若是用注射的方式對患者給藥，給藥後需密集監控，若患者有憂鬱的情形，可能會提高其自殺的風險^[5]^[7]。長期使用會造成藥物耐受性，也有可能出現生理及心理依賴的情形。若長期使用後突然停藥，可能會有苯二氮䓬類藥物戒斷症候群^[5]。年長的人更常出現不利影響^[8]，比較容易跌倒而造成髖部骨折^[9]，因為上述原因，一般蘿拉西泮給藥最多只會給二到四周^[10]。

蘿拉西泮於1963年獲得專利，並於1977年開始於美國銷售^[11]。本品列名於世界衛生組織標準藥物清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一^[12]，本品屬於學名藥^[5]。2014年，每錠口服藥錠在開發中國家的批發價介於0.02至0.16美金之間^[13]。在2015年的美國，劑量的口服劑型每月需25美金^[14]。在2011年的美國，本品為用量第二大宗的苯二氮䓬類藥物，僅次於阿普唑侖，每年處方數量達2800萬筆^[15]。

適應症

主要用於焦慮症的短期治療，但因生活壓力導致的焦慮或緊張通常不需要使用本藥物治療。

藥物過量

蘿拉西泮的過量應用主要發生在與酒精和／或其他藥物聯合用藥的情況。輕度過量症狀包括嗜睡，思維混亂和自相矛盾的反應、構音障礙和昏睡。更嚴重的症狀特別是與其他的藥品或酒精同時服用時，症狀可能包含運動失調，張力減退，低血壓，心血管系統抑制、呼吸抑制、催眠狀態，1-3度昏迷和死亡。

過量時可服用活性炭，以減少對藥物的吸收。在沒有抽吸危險時，可以給予洗胃。

注意事項

包括蘿拉西泮在內的苯二氮卓類藥物不論是單獨應用或與其它中樞抑制劑聯合應用均有導致致命性呼吸抑制的潛在危險性。
服用蘿拉西泮可能會導致生理和心理依賴性。
服用蘿拉西泮時，可能會增加抑鬱症患者自殺的可能性。因此，在患有抑鬱症的患者服藥時應密切觀察並給予足夠的抗抑鬱藥物。
服用本品不能駕駛汽車或操作重要機器。
突然停藥可能會導致戒斷症狀，長期治療應逐漸減少藥量而不是突然停藥。
有藥物或酒精依賴傾向的患者用藥時應密切監測，防止出現依賴性。

注釋

^ 「泮」，拼音：pàn，注音：ㄆㄢˋ，粵拼：pun3

參考文獻

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